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医薬品化学1  [Medicinal Chemistry 1]

開講情報
4年次 前期 薬学科:1.5単位 必修・薬科学科:1.5単位 必修
担当教員
教授 田中 麗子    
備考
授業の目的と概要
 「医薬品化学」は「創薬化学」、「メディシナルケミストリー (Medicinal Chemistry)」とも呼ばれ医薬品の創製に関する学問であります。「薬は生物に対して適用される物質」であり、「生命過程に影響をあたえる化学物質」とされています。医薬品化学を学ぶ目的は薬が持つ化学構造から得られる反応性や物理化学的性質、立体構造などの情報を基に、薬の本質を理解することであります。「どうしたら独創性の高い薬が設計できるか」という問に対する解答は、薬物と生体の関係に基づく薬物の合理的設計法の理解から得られます。ゆえに医薬品化学は初歩的な有機化学、薬理学、生化学、薬物動態学などのバックグラウンドで理解することを目的とします。「医薬品化学1」では医薬品開発のプロセス、リード化合物の創製と最適化、生体分子のコアとパーツについて講義します。
●一般目標(GIO)
 生体分子の機能を理解するために、生体分子の基本構造とその化学的性質に関する基本的知識を修得する。ドラッグデザインの科学的な考え方を理解するために、標的分子との相互作用および基盤となるサイエンスに関する基本的知識を修得する。
授業の方法
教科書および配布プリントを用いて、講義形式で授業を行います。
●準備学習や授業に対する心構え
教科書、プリント、黒板を使って授業を行うので、整理する必要があります。主に復習を重点的に行って下さい。
●オフィス・アワー 
(月)〜(金)の随時、B棟6階 医薬品化学研究室に来て下さい。
成績評価法
定期試験の成績ならびに出席状況を総合して評価します。
教科書
書名 著者名 出版社名
『NEW医薬品化学』 日比野俐、夏苅英昭、廣田耕作 (編集) 廣川書店
参考書
書名 著者名 出版社名
『創薬科学・医薬化学』 橘高敦史 (編集) 化学同人
『創薬科学』 石橋弘行 (編集) 廣川書店
『メディシナルケミストリー』 北川 勳、柴崎正勝、富岡 清 (監訳) 丸善
授業計画
項目 授業内容
1 医薬品化学とは 古典的な医薬品開発から理論的な創薬への歴史、医薬品開発を計画する際に考慮すべき因子、非臨床試験、臨床試験の目的と実施概要を説明できる
2 リード化合物の創製と最適化 医薬品開発の標的となる代表的な生体分子、医薬品と標的生体分子の相互作用、立体異性体と生物活性の関係について説明できる
3 リード化合物の創製と最適化 医薬品の構造とアゴニスト活性、アンタゴニスト活性との関係、およびスクリーニングの対象となる化合物の起源と代表的スクリーニング法を概説できる
4 リード化合物の創製と最適化 定量的構造活性相関、生物学的等価性の意義、薬物動態を考慮したドラッグデザインについて概説できる
5 リード化合物の創製と最適化 ヒトゲノムの構造と多様性、ゲノム創薬の流れを説明できる
6 生体分子・医薬品を化学で理解する タンパク質、糖類、糖タンパク質、核酸、膜脂質の基本構造と化学的性質を説明できる
7 生体分子・医薬品を化学で理解する 生体内に存在する代表的な複素環化合物、核酸塩基、補酵素の構造と機能、および生体内で機能する金属イオン、錯体、活性酸素、一酸化窒素の性質を説明できる
8 医薬品のコアとパーツ 医薬品のコア構造、医薬品に含まれる複素環化合物、および医薬品に含まれる官能基を分類し、効果と結びつけて説明できる
9 カテコールアミン カテコールアミンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる
10 アドレナリン作用薬 カテコールアミンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる
11 抗アドレナリン作用薬 カテコールアミンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる
12 コリン作用薬・抗コリン作用薬 アセチルコリンアナログの医薬品を列挙し、それらの化学構造を比較できる
13 局所麻酔薬、骨格筋弛緩薬 古典的な医薬品開発から理想的な創薬への歴史を説明できる
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