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薬物動態学2  [Biopharmaceutics and Relevant Pharmacokinetics 2]

開講情報
3年次 後期 1.5単位 必修(☆印は担当代表者)
担当教員
☆ 教授 掛見 正郎 講師 宮崎 誠  
備考
授業の目的と概要
 薬物動態学は、薬物が生体に投与されてから体外に排泄されるまでの薬物の動き、すなわち薬物の吸収(Absorption)、分布(Distribution)、代謝(Metabolism)、排泄(Excretion)およびそれらの速度論的過程(pharmacokinetics)を取り扱う。「薬物動態学2」ではこれらのうち、薬物代謝と排泄を取り扱う。
授業の方法
授業は板書と教科書を使用する。教科書の記述が古くなっていたり、誤っている場合はプリントを配付して適宜補足する。
成績評価法
あくまでも試験の成績によって評価する。薬物動態学は薬剤師国家試験の中心教科の一つであるので、「どこまで理解できたか」が重要である。
教科書
書名 著者名 出版社名
『わかりやすい生物薬剤学第4版』 辻 彰 (編) 廣川書店
授業計画
項目 授業内容
1 薬物代謝(1) 薬物代謝概説:薬物代謝の意義、薬物代謝の部位(肝代謝、消化管代謝)、代謝反応の様式、第I相反応(酸化、還元、加水分解)、第II相反応(抱合反応)、第III相反応(排出トランスポーター)
2 薬物代謝(2) 第I相反応(1):シトクロームP450(CYP)による酸化反応機構、CYPの分子種の遺伝学的系統樹、ヒトにおけるCYP分子種の存在割合(CYP1A1、CYP1A2、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4など)
3 薬物代謝(3) 第I相反応(2):酸化反応の種類、ヒトにおける主なCYPとその基質となる医薬品、CYP以外による酸化反応、
4 薬物代謝(4) 第I相反応(3):還元反応、加水分解
5 薬物代謝(5) 第II相反応(1):抱合反応の種類(グルクロン酸抱合、硫酸抱合、グリシン抱合、アセチル抱合、グルタチオン抱合)とその機構
6 薬物代謝(6) 第III相反応:肝臓における薬物排出トランスポーター群(ABCトランスポーター、SLCトランスポーター)
7 薬物代謝(7) 薬物代謝に関する相互作用(1):代謝阻害とそのメカニズム、臨床的な意味
8 薬物代謝(8) 薬物代謝に関する相互作用(2):代謝誘導とそのメカニズム、核内レセプターの役割、臨床的意味
9 薬物の排泄(1) 腎排泄(1):腎の構造と尿の生成、物質の腎排泄機構(糸球体濾過、尿細管分泌、再吸収)
10 薬物の排泄(2) 腎排泄(2):クリアランス、糸球体濾過速度(GFR)、腎血漿流量(RPF)、濾過率、腎クリアランスの数式的な取扱い、たんぱく結合補正クリアランス、クリアランス比、クリアランス実験法
11 薬物の排泄(3) 腎排泄(3):腎排泄に関与するトランスポーター(有機アニオントランスポーター、有機カチオントランスポーター、P糖タンパク質など)
12 薬物の排泄(4) 肝排泄(1):肝の構造、胆汁の生成、肝への薬物の取り込みと胆汁中排泄機構、腸肝循環、肝排泄に関与するトランスポーター
13 薬物の排泄(5) 肝排泄(2):肝クリアランスの概念、臓器クリアランス、肝抽出率、バイオアベイラビリティー、肝初回通過効果
14 薬物の排泄(6) 腎、肝以外の経路からの排泄:汗中、乳汁中、呼気中、唾液中、毛髪中への薬物の排泄
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